Метаботропный глутаматный рецептор

Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR), в отличие от "быстродействующих" ионотропных, обеспечивают медленную реакцию на глутаматергические сигналы. У человека известно восемь mGluR. Структурно mGluR входят в C-класс G-белоксопряженных рецепторов.

MGluR выполняют множество функций в центральной и периферийной нервных системах. Они участвуют в процессах памяти, обучения, ощущении тревоги, восприятии боли. Рецепторы содержатся на мембранах как пре-, так и постсинаптических нейронов гиппокампа, мозжечка и коры мозга, а также в других областях.

Метаботропные рецепторы активируют внутриклеточные сигнальные каскады, ведущие к модификации других белков, например, ионных каналов. Это в итоге может изменять возбудимость синапса, например, через ингибирование нейротрансмиссии либо модулирование или даже индукцию постсинаптических реакций.

Классификация

Обзорная таблица глутаматных метаботропных рецепторов

Семейство	Рецепторы [1][2]	Ген	Механизм[1]	Функция	Агонисты и активаторы	Антагонисты	Синаптический сайт
Группа I	mGluR1	GRM1	глутамат	Повышает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности	3,5-dihydroxyphenylglycine		преим. постсинаптически
	mGluR5	GRM5	глутамат
Группа II	mGluR2	GRM2	NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности Возможная терапия шизофрении.	eglumegad Biphenylindanone A DCG-IV	LY-341,495	преим. пресинаптически
	mGluR3	GRM3	GRM4				NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности	L-AP4		преим. пресинаптически
mGluR6	GRM6	GRM7	GRM8

Примечания

1. ↑ ^{1 2} If not otherwise specified in table:TABLE 1 Classification of the metabotropic glutamate (mGlu) receptors From the following article:
2. ↑ Swanson CJ, Bures M, Johnson MP, Linden AM, Monn JA, Schoepp DD (2005). «Metabotropic glutamate receptors as novel targets for anxiety and stress disorders». Nat Rev Drug Discov 4 (2): 131–44. DOI:10.1038/nrd1630. PMID 15665858.

Ссылки

• Метаботропные глутаматные рецепторы - medbiol.ru