Лефетамин

Лефетамин
Химическое соединение
ИЮПАК	(1R)-N,N-диметил-1,2-дифенилэтанамин
Брутто- формула	C16H19N
Мол. масса	225.329 г/моль
CAS	7262-75-1
PubChem	443970
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
?
Способ введения
Орально

Лефетамин (Santenol) — лекарство, являющееся психостимулятором, а также имеющее анальгетический эффект, сопоставимый по силе с кодеином, и противокашлевый эффект, который был намного слабее, чем у кодеина. Опиоидный эффект вызывал только L-изомер. d-изомер не только не оказывал подобного действия, но вызывал судороги у крыс.^[1]

Лефетамин был открыт в 1930-х^[2] и показал слабую анальгетическую активность.^[3]

Лефетамином злоупотребляли в Японии в 1950-х. Были эпизоды злоупотребления в Европе, в 1989 году небольшое исследование 15 наркоманов и нескольких волонтёров показало частичное сходство с опиоидами, способность к появлению синдрому отмены и потенциал злоупотребления в некоторой степени. Был сделан вывод, что лефетамин может быть частичным агонистом опиоидных рецепторов.^[4]

В небольшом исследовании, произошедшем в 1994, лефетамин сравнивался с клонидином и бупренорфином в эффективности детоксикации метадона. Было установлено, что лефетамин уступаим обоим препаратам в этих целях.^[5]

Исследования

Некоторые схожие пирилфенилэтаноны имели анальгетическую активность, сравнимую с морфином^[6] . Некоторые пирроловые аналоги, как гласят отчёты, имеют анальгетические эффекты, сравнимые с лефетамином и лишены нейротоксичных свойств.^[7]

См. также

• MT-45

Примечания

• JP Patent 61 23087

1. ↑ (1960) «Pharmacological Studies on Diphenylalkylamine Derivatives» (pdf). Bulletin of the Institute for Chemical Research, KyotoUniversity 39 (1): 67-77.
2. ↑ Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, p. 1932,1935
3. ↑ J Physiol. 1945 Jun 29;104(1):47-51. Testing diphenylethylamine compounds for analgesic action. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
4. ↑ Br J Addict. 1989 Jan;84(1):89-95. Lephetamine abuse and dependence: clinical effects and withdrawal syndrome. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
5. ↑ Drug Alcohol Depend. 1994 Oct;36(2):139-45. Opiate detoxification of methadone maintenance patients using lefetamine, clonidine and buprenorphine. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
6. ↑ Arch Pharm (Weinheim). 1992 Jul;325(7):403-9. Pyrrylphenylethanones related to cathinone and lefetamine: synthesis and pharmacological activities. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
7. ↑ Farmaco. 1989 Sep;44(9):763-77. Synthesis, neuropsychopharmacological effects and analgesic-antiinflammatory activities of pyrrole analogues of lefetamine. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832