АМПАкин

AMPA

АМПАкины - это новый клас препаратов, взаимодействующих с ионотропным глутаматным AMPA-рецептором и предназначенных для увеличения мозговой активности, для повышения обучаемости и повышения памяти. Ампакины исследуются агенством DARPAв качестве возможного средства повышения эффективности военных.^[1]

Действие

В отличие от известных стимуляторов(кофеин, метилфенидат (Ritalin), и амфетамин), ампакины не вызывают таких неприятных долгосрочных побочных эффектов, как бессонница.

Сейчас они активно исследуются как потенциальное лекарство от таких болезней мозга, как болезнь Альцгеймера, Болезнь Паркинсона, шизофрения и неврологических нарушений.

Cortex Pharmaceuticals

После открытия механизма действия Ампакинов, компания Cortex Pharmaceuticals, владеющая патентами на них, разработала и препараты с более направленным действием, среди них CX-516 (Ampalex), CX-546, CX-614, CX-691 (Farampator) и CX-717.

Побочные эффекты

Пока их открыто немного, но Ампакин farampator (CX-691) показывает такие побочные эффекты, как головная боль, и другие. ^[2]

Ссылки

1. ↑ The U.S. military's sleep-reduction program. - By William Saletan - Slate Magazine. Проверено 18 июля 2008.
2. ↑ Acute effects of the ampakine farampator on memory and information processing in healthy elderly volunteers

• Staubli U, Rogers G, Lynch G. Related Articles, Facilitation of glutamate receptors enhances memory. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Jan 18;91(2):777-81. PMID 8290599

• Staubli U, Perez Y, Xu FB, Rogers G, Ingvar M, Stone-Elander S, Lynch G. Centrally active modulators of glutamate receptors facilitate the induction of long-term potentiation in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Nov 8;91(23):11158-62. PMID 7972026

• Arai A, Lynch G. 1992. Factors regulating the magnitude of long-term potention induced by theta pattern stimulation. Brain Res 598:173-184. PMID 1486479

• Arai A, Silberg J, Kessler M, Lynch G. 1995. Effect of thiocyanate on AMPA receptor mediated responses in excised patches and hippocampal slices. Neuroscience 66:815-827. PMID 7544449

• Suppiramaniam V, Bahr BA, Sinnarajah S, Owens K, Rogers G, Yilma S, Vodyanoy V. 2001. Member of the Ampakine class of memory enhancers prolongs the single channel open time of reconstituted AMPA receptors. Synapse. 40(2):154-8. PMID 11252027

• Porrino LJ, Daunais JB, Rogers GA, Hampson RE, Deadwyler SA (2005) Facilitation of task performance and removal of the effects of sleep deprivation by an ampakine (CX717) in nonhuman primates. PLoS Biol 3(9): e299. PMID 16104830

• Bast T, da Silva BM, Morris RG. Distinct contributions of hippocampal NMDA and AMPA receptors to encoding and retrieval of one-trial place memory. J Neurosci. 2005 Jun 22;25(25):5845-56. PMID 15976073

• Ampakine Article Abstracts
• Recent Article About CX717
• Article on Ampakines with reference to Alzheimers
• US Patent 5,650,409
• US Patent 6,030,968
• US Patent 6,730,677
• US Patent 7,307,073